Naloxon vs. Naltrexon: Ähnlichkeiten und Unterschiede

Naloxonund Naltrexonsind Opioid-Antagonisten, die verwendet werden, um die Wirkung von Opioid-Medikamenten oder anderen Straßendrogen abzuschwächen . Diese Medikamente gehören zur gleichen Klasse, haben jedoch unterschiedliche Indikationen (zugelassene Verwendung durch die Food and Drug Administration [FDA]).

Naloxon ist ein Notfallmedikament, während Naltrexon mit sozialer Unterstützung eingesetzt wird, um Menschen zu helfen, die mit Straßendrogen und Alkohol aufhören. Naloxon ist ein Kurzzeitmedikament, das jedem verabreicht werden kann, um eine Opiatüberdosis zu bewältigen und die Atmung wiederherzustellen.

Im Gegenteil, Naltrexon darf nur nach Absetzen von Drogen und Alkohol in Anwesenheit eines Arztes eingenommen werden. Für Naloxon sind gängige Markennamen erhältlich, z. B. Zimhi, und für Naltrexon gibt es Vivitrol. 1 2

Eine Überdosierung von Opiaten ist eine der Hauptursachen für Todesfälle durch Drogenüberdosierung. Im Jahr 2021 starben mehr als 100.000 Menschen an einer Überdosis. Die meisten dieser Todesfälle betrafen synthetische Opioide und kosteten im Jahr 2021 70.601 Menschen das Leben. 3

Lesen Sie weiter unten, um herauszufinden, wie sich Naloxon und Naltrexon unterscheiden und wie sie dazu beitragen können, ein Leben durch Drogenmissbrauch und Überdosierungen zu verhindern.

Was ist Naloxon?

Naloxon ist ein Opioidantagonist. Es handelt sich um ein lebensrettendes Medikament, das die starke Wirkung von Opioiden bei einer Überdosis schnell umkehren kann.

Es wird auf verschiedene Weise verabreicht, beispielsweise als intramuskuläre Injektion oder als Nasenspray. 1 4

Naloxon ist von der FDA für die folgenden Indikationen zugelassen: 5 6

• Zur medizinischen Notfallbehandlung bei bekannter oder vermuteter Opioidüberdosierung bei Erwachsenen und Jugendlichen mit Depression der Atemwege und des Zentralnervensystems (ZNS) .
• Nach einer Operation, um die Wirkung von während der Operation verabreichten Opiatmitteln aufzuheben.
• Bei Neugeborenen, um die Wirkung von Opiaten zu verringern, die der schwangeren Person vor der Entbindung verabreicht werden.

Naloxon kann auch zusammen mit Bupropion , einem partiellen Opioidagonisten, als Kombinationsmedikament zur Behandlung der Opioidabhängigkeit eingesetzt werden.

Buprenorphin allein und die Kombination von Buprenorphin und Naloxon verhindern Entzugserscheinungen, wenn jemand die Einnahme von Opioiden abbricht. 7

Jeder, der eine Überdosis verschreibungspflichtiger Opioide oder einer Freizeitdroge einnimmt, kann Naloxon verwenden. Beispiele für Opioide sind Heroin, Fentora (Fentanyl), OxyContin (Oxycodon), Vicodin (Hydrocodon), Codein und Morphin. 8

Naloxon wirkt sich nicht auf Menschen aus, die kein Opioid in ihrem Körper haben, und schädigt sie auch nicht, wenn ein anderer medizinischer Notfall vorliegt, beispielsweise ein diabetisches Koma oder ein Herzstillstand. Verabreichen Sie Naloxon, um ein Leben zu retten, auch wenn Sie sich über eine Opioid-Überdosis nicht sicher sind. 9

Naloxon wird von Polizeibeamten, Rettungssanitätern, nicht für Notfälle zuständigen Ersthelfern, Familien und Betreuern von Menschen verwendet, bei denen das Risiko eines Opioidmissbrauchs besteht.

In einigen Bundesstaaten können Sie Naloxon ohne Rezept in der Apotheke erhalten. Es ist auch möglich, Naloxon in anderen Kliniken zu beziehen. 10

Wie wirkt Naloxon?

Naloxon ist ein Opiat-Antagonist, der eine Opioid-Überdosis schnell rückgängig macht. Es bindet an Opioidrezeptoren, um die Wirkung anderer Opioide umzukehren und zu blockieren. 1

Naloxon kann die Atmung einer Person innerhalb von zwei bis drei Minuten normalisieren, deren Atmung aufgrund eines hohen Opiatspiegels im Blut verlangsamt oder sogar gestoppt ist. 11

Naloxon wirkt sich nicht auf jemanden aus, der keine Opioide in seinem Körper hat. Es handelt sich nicht um eine Behandlung einer Opioidkonsumstörung. 

Die FDA hat zwei Dosierungsformen für Naloxon zugelassen: injizierbares und abgepacktes Nasenspray: 5 6

• Andere vorgefüllte, nadelfreie, rezeptfreie (OTC) Geräte, die nicht zusammengebaut werden müssen, werden in ein Nasenloch gesprüht, während die Person auf dem Rücken liegt. Zu den gängigen Markennamen gehört Narcan.
• Eine vorgefüllte Einzeldosisspritze Zimhi ist auf Rezept erhältlich und kann in den Muskel injiziert oder subkutan (unter die Haut) verabreicht werden.

Naloxon kann Menschen jeden Alters verabreicht werden, darunter Erwachsene, Säuglinge, Kinder und Senioren. 9

Was ist Naltrexon?

Naltrexon ist ein von der FDA zugelassener Opiatantagonist zur verschreibungspflichtigen Behandlung von Opioidkonsumstörungen (OUD) und Alkoholkonsumstörungen (AUD) . Es wird als orale, schluckbare Tablette oder durch intramuskuläre Injektion verabreicht.

Naltrexon wird bei Menschen angewendet, die mit dem Alkoholkonsum aufgehört haben und ihn nicht mehr aktiv einnehmen.

Es hilft auch Menschen mit Opioidabhängigkeit nach einer Opioidabhängigkeitsbehandlung (auch Opioidentgiftung genannt) und bietet Beratung und soziale Unterstützung. 2 12

Beachten Sie, dass Naltrexon nicht bei Personen angewendet werden sollte, die noch trinken und Opioide oder andere Straßendrogen konsumieren.

Andere Off-Label-Anwendungen von Naltrexon können Schmerzen, die Linderung von Entzündungen und die Behandlung von Beschwerden und Krankheiten, einschließlich Immunschwäche und Krebs, umfassen. 13

Es wird auch in der Dermatologie zur Behandlung von Trichotillomanie (Drang, sich die Haare auszureißen) und verschiedenen Arten von Pruritus (Juckreiz) eingesetzt. 14

Wie Naloxon wirkt auch Bupropion gemeinsam mit Naltrexon.

In diesem Fall werden Bupropion und Naltrexon jedoch zusammen mit einer Diät/Bewegung eingesetzt, um Erwachsenen mit Fettleibigkeit oder Übergewicht und gewichtsbedingten medizinischen Problemen dabei zu helfen, Gewicht zu verlieren und die Rückkehr von Übergewicht zu verhindern. 15

Insgesamt ist Naltrexon bei bestimmungsgemäßer Anwendung ein sicheres und wirksames Medikament. Bei Verwendung in großen Dosen besteht jedoch eine Warnung vor Leberschäden. Es ist ein verschreibungspflichtiges Medikament und muss von medizinischem Fachpersonal verabreicht werden. 2

Wie wirkt Naltrexon?

Naltrexon wirkt auf Opiatrezeptoren, um die euphorische (Aufregungs- und Glücksgefühle) und beruhigende Wirkung von Opioiden und Alkohol zu blockieren und so das Verlangen nach Opioiden zu reduzieren und zu unterdrücken.

Es macht nicht süchtig und verursacht nach dem Absetzen keine Entzugserscheinungen. 16

Die mit Naltrexone verbundenen Markennamen werden unter Vivitrol vermarktet. Vivitrol ist eine Injektionslösung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (die das Arzneimittel über einen bestimmten Zeitraum in kontinuierlichen Dosen freisetzt) ​​zur subkutanen Anwendung (unter die Haut). 17

Im Vergleich dazu ist generisches Naltrexon in Tablettenform erhältlich. 18

Dosierungsvergleich

Im Folgenden werden grundlegende Dosierungsrichtlinien für die Anwendung von Naltrexon und Naloxon aufgeführt. Beachten Sie jedoch, dass Ihre spezifische Dosis variieren kann.

Empfohlene Dosierung von Naloxon :

Jede Einheit der Dosierungsform Nasenspray enthält 4 Milligramm (mg) Naloxonhydrochlorid pro Gerät und liefert einen einzelnen Sprühstoß mit 4 mg Naloxonhydrochlorid: 5

• Verabreichen Sie Erwachsenen oder Kindern einen Sprühstoß intranasal in ein Nasenloch.
• Verabreichen Sie alle zwei bis drei zusätzliche Dosen mit einem neuen Nasenspraygerät, wenn die Person nicht reagiert oder wieder in eine Atemdepression zurückfällt. 
• Rufen Sie den Notarzt und lassen Sie die zusammengebrochene Person nicht allein, während Sie auf die Nothilfe warten. 

Eine weitere Dosierungsform von Naloxon ist 5 mg/0,5 Milliliter (ml) Naloxonhydrochloridlösung in einer Einzeldosis-Fertigspritze, die ausschließlich zur intramuskulären oder subkutanen Anwendung bestimmt ist. 6

• Jeder über 12 Jahre, einschließlich Familie, Freunde und Betreuer, kann diese Injektion verabreichen.
• Bei Erwachsenen oder Kindern in den Oberschenkel, ggf. durch die Kleidung. Bleiben Sie dort, bis die Nothilfe eintrifft, und verabreichen Sie bei Bedarf wiederholte Dosen.
• Zusätzliche unterstützende oder wiederbelebende Maßnahmen können hilfreich sein, während auf medizinische Notfallhilfe gewartet wird.
• Bei Kindern unter 1 Jahr den Oberschenkelmuskel kneifen, während die Dosis verabreicht wird. 

Empfohlene Dosierung von injizierbarem Naltrexon : 17

• Naltrexon ist unter Vivitrol als injizierbare Suspension erhältlich, die 380 mg Naltrexon in einer Mikrosphärenformulierung in einer Einzeldosis-Durchstechflasche enthält.
• Die Person, die Naltrexon erhält, muss vor der Verabreichung des Arzneimittels sieben bis zehn Tage lang opioidfrei gewesen sein. 
• Die empfohlene Dosis beträgt 380 mg und wird alle vier Wochen oder einmal im Monat intramuskulär (IM) als Glutealinjektion verabreicht.
• Bei jeder nächsten Injektion abwechselnd im Gesäß verabreichen, dabei die mitgelieferten Packungsbestandteile verwenden. 
• Die Sicherheit und Wirksamkeit von injizierbarem Naltrexon bei Kindern ist nicht erwiesen.

Empfohlene Dosierung von oralem Naltrexon: 18

• Erwachsene: 25 mg (eine halbe Tablette) für die erste Dosis, dann weitere 25 mg eine Stunde später. Danach beträgt die Dosis 350 mg pro Woche.
• Ihr Arzt wird Sie anweisen, die wöchentliche Dosis aufzuteilen und Naltrexon nach einem der folgenden Zeitpläne einzunehmen: 50 mg (eine Tablette) jeden Tag oder 50 mg täglich während der Woche und 100 mg (zwei Tabletten) am Samstag, oder 100 mg jeden zweiten Tag oder 150 mg alle drei Tage.
• Kinder: Der Arzt legt die Anwendung und Dosis fest.

Vergleich der Wirksamkeit

Naloxon ist ein kurzwirksames Medikament, das verwendet wird, um die Auswirkungen einer Opioid-Überdosis umzukehren. Es ist das wirksamste Medikament und verbessert die Atmung und andere Symptome bei der betroffenen Person in zwei bis drei Minuten. 9

Die FDA arbeitet mit anderen Bundes-, Landes- und Kommunalbehörden zusammen, um die Verfügbarkeit von Naloxon zur Bekämpfung von Opioid-Überdosierungen zu erhöhen. 19

Während Naltrexon ein Medikament zur Unterdrückung von Opioidkonsumstörungen und dem Verlangen nach Alkoholkonsum sowie zur Beratung und sozialen Unterstützung ist, handelt es sich um ein verschreibungspflichtiges und lang wirkendes Medikament. 

Klinische Studien haben gezeigt, dass Naltrexon Menschen hilft, länger auf Alkohol zu verzichten als Placebo. 20

Überdosierung: Ursachen und Faktoren

Eine Überdosis ist eine giftige Droge oder Substanz, die die Funktionsfähigkeit des Gehirns und des Körpers beeinträchtigt. Todesfälle durch Drogenüberdosierung sind nach wie vor eine der häufigsten Todesursachen in den Vereinigten Staaten.

Die meisten Todesfälle durch Überdosierung sind auf Opioide zurückzuführen. Todesfälle im Zusammenhang mit Opioiden wie Fentanyl, Kokain und Methamphetamin haben in den letzten Jahren zugenommen. 21

Die Zahl der Menschen, die im Jahr 2021 an einer Drogenüberdosis starben, war mehr als sechsmal so hoch wie im Jahr 1999.

Die Zahl der Todesfälle durch Drogenüberdosierung stieg von 2020 bis 2021 um mehr als 16 %. Über 75 % der fast 107.000 Todesfälle durch Drogenüberdosierung im Jahr 2021 waren auf ein Opioid zurückzuführen. 22

Die häufigsten Überdosierungen von Opioiden werden durch Substanzkombinationen wie Methamphetamin und Kokain, Alkohol und Benzodiazepine, Heroin und Benzodiazepine und andere verursacht.

Bestimmte Faktoren oder Ursachen können das Risiko einer Opiatüberdosierung erhöhen. Zu diesen Faktoren zählen unter anderem: 23

• Geringe Medikamentenverträglichkeit
• Intravenöse Verabreichung von Medikamenten
• Depressionen oder psychotische Störungen
• Substanzkonsum in der Freizeit

Nebenwirkungen und Sicherheit

Naltrexon und Naloxon sind relativ wirksame und sichere Medikamente für den Notfall. Allerdings bergen sie, wie alle Medikamente, das Potenzial für häufige, geringfügige und schwerwiegendere Nebenwirkungen.

Informieren Sie unbedingt Ihren Arzt, wenn bei Ihnen Nebenwirkungen auftreten, die Sie stören oder nicht verschwinden. 

Häufige Nebenwirkungen

Zu den häufigen Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Naloxon gehören: 5

• Brechreiz
• Schwindel
• Benommenheit
• Erhöhte Abbauprodukte der roten Blutkörperchen (Bilirubin) im Blut

Im Vergleich dazu gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Naltrexon: 17

• Brechreiz
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Erbrechen
• Verminderter Appetit
• Schmerzende Gelenke
• Erkältungssymptome
• Schlafstörungen
• Zahnschmerzen

Schwere Nebenwirkungen

Naloxon kann schwerwiegende Nebenwirkungen haben, darunter: 5

• Plötzliche Opioid-Entzugssymptome wie Gliederschmerzen , Fieber , Schwitzen, Zittern oder Zittern, Nervosität, Unruhe oder Reizbarkeit, Durchfall, erhöhte Durchblutung und Herzfrequenz, Magenkrämpfe und andere.
• Bei Säuglingen unter 4 Wochen, die regelmäßig Opioide erhalten, kann ein plötzlicher Opioidentzug lebensbedrohlich sein, wenn er nicht sofort behandelt wird. Zu den Anzeichen und Symptomen gehören Krampfanfälle, ungewöhnliches Weinen und gesteigerte Reflexe.

Rufen Sie Ihren Arzt an oder bitten Sie um sofortige medizinische Hilfe, wenn bei Ihnen oder jemandem diese Symptome auftreten.

Im Vergleich dazu hat Naltrexon einige schwerwiegende Nebenwirkungen, die ärztliche Hilfe erfordern, einschließlich des Auftretens einer Depression. 17

Die depressive Stimmung braucht Hilfe von Familie, Freunden und einem Gesundheitsdienstleister. Eine depressive Person kann folgende Symptome aufweisen: 24

• Selbstmordgedanken/-verhalten
• Unsoziales Verhalten
• Gefühl der Hoffnungslosigkeit
• Schläfrigkeit
• Konzentrationsschwierigkeiten

Naltrexon wird auch mit Lungenentzündung in Verbindung gebracht. Eine Lungenentzündung geht mit Atemnot, pfeifender Atmung oder Husten einher, die nicht verschwinden. 17

Allergische Reaktionen auf das Medikament verursachen Symptome wie: 2

• Hautausschlag
• Schwellung von Gesicht, Augen, Mund oder Zunge
• Schwierigkeiten beim Atmen oder pfeifende Atmung
• Brustschmerzen

Schließlich kann Naltrexon bei Einnahme in höheren Dosen zu Leberschäden führen, einschließlich Symptomen wie Schmerzen im Magenbereich, dunklem Urin, Gelbfärbung des Augenweißes und Müdigkeit. 2

Wer sollte Naloxon oder Naltrexon meiden?

Überwachen Sie Personen, die Naltrexon-Medikamente einnehmen, genau auf die folgenden Probleme: 17

• Menschen, die versuchen, diese blockierende Wirkung durch die Einnahme großer Mengen Opioide zu überwinden, können schwere Leberschäden , Koma oder den Tod erleiden.
• Auswirkungen von Drogenentzug
• Depressionen und Selbstmordgedanken
• Überempfindlichkeitsreaktionen

Was die Anwendung von Naltrexon und Naloxon bei schwangeren und stillenden Personen betrifft, sollten diese Personen sie mit Vorsicht anwenden, um Nebenwirkungen zu vermeiden. 17 5

Potenzial für Interaktion

Informieren Sie Ihren Arzt immer über alle Medikamente, die Sie einnehmen, bevor Sie mit der Behandlung beginnen.

Naloxon ist ein Arzneimittel mit sofortiger Wirkung, die Anwendung ist in der Regel sicher und weist keine Wechselwirkungen mit den meisten Arzneimitteln auf. 5

Im Vergleich dazu antagonisiert (hebt) Naltrexon die Wirkung von opioidhaltigen Arzneimitteln wie Husten- und Erkältungsmitteln, Mitteln gegen Durchfall und Opioid-Analgetika wie Methadose (Methadon) auf. Diese Arzneimittel sind möglicherweise bei einer Naltrexon-Therapie nicht hilfreich. 17

Nehmen Sie während der letzten sieben bis zehn Tage der Behandlung mit Naltrexon keine Opioid-Medikamente ein und konsumieren Sie keine Opioid-Straßendrogen. 2

Zusammenfassung

Von 1999 bis 2021 starben fast 645.000 Menschen an einer Überdosis jeglicher Opioide, einschließlich verschreibungspflichtiger und illegaler Opioide. 22

Durch schnelle Maßnahmen, einschließlich Nothilfe und Nachsorge, können viele Leben gerettet werden. 

Naloxon und Naltrexon sind zwei Opiatantagonisten, die eine Rolle spielen können. Diese Medikamente gehören zur gleichen Klasse, werden jedoch für unterschiedliche Zwecke eingesetzt. 

Naloxon ist eine Notfallhilfe für Erwachsene und Kinder, die eine Überdosis haben. Es wirkt innerhalb weniger Minuten und verbessert die Symptome. 1

Rufen Sie nach der Gabe von Naloxon Nothilfe an. Tragen Sie Naloxon bei sich oder bewahren Sie es zu Hause auf, wenn bei Ihnen oder einer anderen Person ein erhöhtes Risiko für eine Überdosierung mit Opioiden besteht oder Sie mit OUD zu kämpfen haben.

Naltrexon ist eine Langzeitbehandlung, die Menschen, die mit dem Alkohol- und Opiatmissbrauch aufhören, von medizinischem Fachpersonal verabreicht wird. 2

Es ist nicht einfach, gegen Opioidmissbrauch vorzugehen. Medikamente, soziale Hilfe, Unterstützung von Familie und Freunden sowie professionelle Hilfe können eine Rolle spielen. Scheuen Sie sich nie, darüber zu sprechen und um Hilfe zu bitten.