Wie wirkt Cyclobenzaprin? Kennen Sie seine Dosierung, Nebenwirkungen

Cyclobenzaprin ist in der Apotheke unter den Markennamen Amrix, Fexmid und Flexeril erhältlich. Cyclobenzaprin wird vom Arzt verschrieben und ist in den USA in keiner Apotheke erhältlich. Cyclobenzaprin wird als Muskelrelaxans eingestuft und fällt nicht unter die kontrollierte Substanz.

Cyclobenzaprin, N-Dimethyl-3-(dibenzo-cyclohepten-5-yliden)propylamin. Cyclobenzaprin wird durch Umsetzung von 5H-Dibenzocyclohepten-5-on mit 3-Dimethylaminopropylmagnesiumchloriden synthetisiert und anschließend zu Carbinol dehydratisiert. Die chemische Struktur ähnelt trizyklischen Antidepressiva .

Cyclobenzaprin wird häufig als Muskelrelaxans verwendet. Tiermodelle haben gezeigt, dass Cyclobenzaprin nicht an der neuromuskulären Synapse oder am Muskel-Aktin-Myosin-Komplex wirkt. Mehrere Tierstudien weisen darauf hin, dass Cyclobenzaprin die Wiederaufnahme von Norepinephrin am Locus Ceruleus, in der Mitte des Gehirns und im Rückenmark blockiert. Ähnliche Tierversuche haben auch gezeigt, dass Cyclobenzaprin den 5-HT-Rezeptor des serotonergen Systems blockiert. Serotonin-Rezeptoren, auch als 5-HT-Rezeptoren bekannt, befinden sich im zentralen und peripheren Nervensystem. Cyclobenzaprin erhöht die synaptische Konzentration des Norepinephrin-Moleküls innerhalb des serotonergen Systems im Gehirn und im Vorderhorn des Rückenmarks. Eine Erhöhung von Noradrenalin auf der Ebene des Rückenmarks hemmt die Aktivitäten von Alpha-Motoneuronen. Das serotonerge System moduliert Angstzustände und Stimmungsstörungen. Die Hemmung von 5 HT-Rezeptoren bewirkt eine Blockierung des absteigenden serotonergen Systems. Die Modulation und Unterdrückung von zerebralen und spinalen Neuronen unterdrückt schließlich spinale Reflexe, die eine Muskelkontraktion verursachen. Vergleichbare Ergebnisse wurden in Tierversuchen mit trizyklischen Antidepressiva beobachtet.

Cyclobenzaprin reduziert periphere Muskelkrämpfe durch Hemmung zentraler Modulationsaktivitäten. Cyclobenzaprin ist unwirksam, wenn der Spasmus eine sekundäre periphere Skeletterkrankung ist, die eine Muskelkontraktion verursacht.

Dosierung – Cyclobenzaprin wird vermarktet als

• Apo-Cyclobenzaprin (10 mg Tabletten),
• Flexural (5- und 10-mg-Tabletten), generische Form erhältlich.
• Femi (7,5 mg Tablette), generische Formen erhältlich.
• Novo-Cyclosporin (10 mg Tabletten),
• Matrix ist eine verlängerte Freisetzung und die Dosis ist einmal täglich, erhältlich in 15- und 30-mg-Kapseln.

Zehn-mg-Tabletten werden normalerweise zwei- bis viermal täglich eingenommen. Die Kapsel mit verlängerter Freisetzung wird normalerweise ein- oder zweimal täglich eingenommen. Cyclobenzaprin wird oft nicht länger als 3 Wochen verschrieben, ohne mit Ihrem Arzt zu sprechen.

Resorption – Cyclobenzaprin wird von der Darmschleimhaut resorbiert. Die geschätzte mittlere orale Bioverfügbarkeit von Cyclobenzaprin liegt zwischen 33 % und 55 %.

Verteilung – Cyclobenzaprin weist über den Dosisbereich von 2,5 mg bis 10 mg eine lineare Pharmakokinetik auf. Der Plasmaspiegel hängt von der Leber- und Nierenfunktion ab . Frei verfügbare Medikamente, die auf Rezeptoren wirken, hängen von der Proteinbindung ab. Cyclobenzaprin ist stark proteingebunden und hat eine geringe Bioverfügbarkeit. Cyclobenzaprin erreicht innerhalb von 3-4 Tagen einen therapeutischen Steady-State-Spiegel im Plasma.

Metabolismus – Cytochrom-Enzyme und Oxidation metabolisieren Cyclobenzaprin durch Demethylierung des aktiven Moleküls. Der Stoffwechsel ist langsam, was zu einer Halbwertszeit von 18 Stunden führt.

Ausscheidung – Cyclobenzaprin wird über die Nieren als Glucuronide ausgeschieden. Die Ausscheidung ist abhängig vom Alter und der Nierenfunktion. Die Plasmaclearance beträgt 0,7 l/min. Die Konzentration von Cyclobenzaprin ist bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher. Cyclobenzaprin wird ziemlich langsam ausgeschieden, mit einer effektiven Halbwertszeit von 18 Stunden (Bereich 8-37 Stunden); Die Plasmaclearance beträgt 0,7 l/min. Die Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin ist im Allgemeinen bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion höher.

• Muskelkrampf
• Spastizität bei Zerebralparese
• Rückenschmerzen oder Nackenschmerzen
• Fibromyalgie
• Spannungs-Kopfschmerz
• Myofasziales Schmerzsyndrom
• Multiple Sklerose

Vorsichtsmaßnahmen: Cyclobenzaprin kann schwere lebensbedrohliche Komplikationen verursachen, wenn es bei folgenden Erkrankungen und in Kombination mit folgenden Medikamenten angewendet wird.

• Krampfanfälle
• Antidepressiva
• Unregelmäßige Herzschläge und Arrhythmien
• Herzinsuffizienz
• Herzblock
• Hyperthyreose
• Glaukom
• Leber erkrankung

• Antidepressiva
• Antihistaminikum
• Alkohol
• Opioide
• Beruhigungsmittel
• MAO-Hemmer
• Medikamenteneinnahme bei der Behandlung von Allergien, Husten und Erkältung
• MAO-Hemmer (Phenelzin und Tranylcypromin)
• Beruhigungsmittel; Schlaftabletten; Beruhigungsmittel; und
• Vitamine

Anaphylaxie und schwere Allergie sind sehr seltene, aber wahrscheinliche Komplikationen mit Cyclobenzaprin.

• Hautreaktionen – Juckreiz, gerötete oder blasse Haut
• Ein Gefühl von Wärme
• Bronchospasmus – Keuchen und Atembeschwerden
• Herzklopfen
• Schnelle Herzschläge
• Schwere Hypotonie
• Erbrechen
• Schwindel und Ohnmacht
• Angioödem

• Hautausschlag
• Nesselsucht (Urtikaria)
• Juckreiz
• Fieber
• Gesichtsschwellung
• Kurzatmigkeit
• Juckreiz
• Nesselsucht

Schwangerschaft – Tierversuche ergaben keine Hinweise auf Teratogenität. Es liegen keine kontrollierten Daten zur Schwangerschaft beim Menschen vor. Patientinnen, die Cyclobenzaprin vor der Schwangerschaft einnehmen und während der Schwangerschaft fortsetzen möchten, müssen einen Geburtshelfer und Neonatologen konsultieren. Es gibt keine Kontraindikation für die Behandlung mit Cyclobenzaprin während der Schwangerschaft. Ergebnisse von Tierlaborstudien deuten darauf hin, dass eine höhere Dosierung von Cyclobenzaprin bei Mäusen keine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder fötale Anomalien gezeigt hat. Es wurde keine Kontrollstudie am Menschen oder Fallbericht zu Komplikationen veröffentlicht, die durch die Behandlung mit Cyclobenzaprin in der Schwangerschaft verursacht wurden.

Stillzeit – Cyclobenzaprin wird nicht in die Muttermilch ausgeschieden. Es gibt keine Daten aus der Humanforschung oder einen in Zeitschriften veröffentlichten Fallbericht, die darauf hindeuten, dass Flexeril, das in die Muttermilch übergeht, Nebenwirkungen beim Säugling nach dem Stillen verursacht hat.

Stillende Mütter – Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Metaboliten von Cyclobenzaprin wurden bei stillenden Müttern nicht untersucht. Wenn die Mutter das Kind während der Einnahme von Cyclobenzaprin stillen muss, wenden Sie sich an einen Neonatologen oder Kinderarzt.

Pädiatrische Anwendung – Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cyclobenzaprin bei pädiatrischen Patienten unter 15 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Anwendung bei älteren Patienten – Die Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin war bei älteren Patienten höher als bei jüngeren Patienten nach gleicher Dosierung in mg. Ältere Patienten werden normalerweise mit 5 mg Flexeril behandelt. Bei älteren Patienten besteht ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen wie Halluzinationen, Benommenheit, Verwirrtheit und kardiale Nebenwirkungen.

Lagerung – Bei 25 Grad C (77 Grad F) lagern; Exkursionen bis 15-30 Grad C (59-86 Grad F) erlaubt. [Siehe USP Kontrollierte Raumtemperatur].

• Trockener Mund
• Fieber
• Hautausschlag
• Schwellung von Gesicht und Zunge
• Ermüdung
• Schwitzen

• Verschwommenes Sehen

• Erhöhen Sie die Herzfrequenz
• Unregelmäßige Herzschläge
• Hypotonie
• Hypertonie
• Arrhythmie
• Brustschmerz
• Herzklopfen.
• Herzinfarkt
• Herzblock

• Kopfschmerzen
• Schlaflosigkeit
• Zittern
• Schwindel
• Hypertonie
• Dysarthrie
• Krampfanfälle
• Schläfrigkeit und Schwindel
• Ataxia
• Muskelzuckungen
• Orientierungslosigkeit
• Abnormaler Gang
• Periphere Neuropathie
• Bells Lähmung
• Extrapyramidale Symptome
• Krampfanfälle
• Schlaganfall

• Appetitverlust
• Übelkeit und Erbrechen
• Durchfall
• Magenschmerzen
• Blähung
• Gelbsucht – Hepatitis
• Gelbsucht – Cholestase
• Verfärbung der Zunge
• Paralytischer Ileus
• Adenom der Parotis

• Kurzatmig
• Orthopnoe

• Harnfrequenz und/oder
• Zurückbehaltung
• Impotenz
• Beeinträchtigtes Wasserlassen und Dilatation der Harnwege
• Hodenschwellung
• Vergrößerung der weiblichen Brust
• Männliche Gynäkomastie und Galaktorrhoe

• Purpura
• Knochenmarkdepression
• Leukopenie
• Eosinophilie
• Thrombozytopenie

• Lokale Schwäche
• Myalgie

• Tinnitus

• Unangemessenes ADH-Syndrom

• Erhöhung und Senkung des Blutzuckerspiegels
• Gewichtszunahme oder -verlust

• Photosensibilisierung
• Haarausfall

• Depression
• Angst
• Agitation
• Psychose
• Täuschung
• Aggressives Verhalten.

Cyclobenzaprin hat eine lange Halbwertszeit und Entzugserscheinungen treten erst nach 8 bis 12 Stunden auf. Wenn die Dosis vergessen wurde, überspringen Sie die Dosis und nehmen Sie die nächste Dosis zum geeigneten Zeitpunkt ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis auszugleichen.

• Flexeril gilt als nicht abhängig machendes Medikament.

• Anhaltendes Erbrechen
• Tachykardie
• Hypotonie
• Dysrhythmie
• Herzstillstand
• Langsame oder flache Atmung
• Schläfrigkeit
• Starke Kopfschmerzen
• Schwindelgefühl
• Ohnmacht
• Bewusstlos
• Krampfanfälle

Wenden Sie sich an die US National Poison Hotline unter (USA) 1-800-222-1222 und (Health Canada) 1-866-234-2345.

In einigen Fällen kann der Patient aufgrund der günstigen Wirkung von Muskelrelaxation und Sedierung auf Flexeril angewiesen sein. Der Patient kann einige zusätzliche Pillen einnehmen und unter Symptomen einer Überdosierung leiden. Nur wenige Patienten nehmen möglicherweise einige zusätzliche Pillen ein und haben keine Medikamente mehr. Entzugserscheinungen treten auf, wenn der Patient einige Tage lang keine Pillen einnehmen konnte.

• Schnelle, pochende oder ungleichmäßige Herzschläge;
• Schmerzen in der Brust oder Schweregefühl, Schmerzen, die sich auf den Arm oder die Schulter ausbreiten
• Übelkeit und Erbrechen
• Schwitzen
• Plötzliche Taubheit oder Schwäche, besonders auf einer Körperseite
• Plötzliche Kopfschmerzen
• Benommenheit oder Ohnmacht

• Tierexperimentelle Studien haben keine Anzeichen einer krebsauslösenden Wirkung oder einer Verstärkung des Wachstums von aktivem Krebs ergeben, wenn Flexeril mit dem 5- bis 40-Fachen der maximal empfohlenen Dosis bei menschlichen Patienten behandelt wurde. Cyclobenzaprin hatte in einer 81-wöchigen Studie an der Maus oder in einer 105-wöchigen Studie an der Ratte keinen Einfluss auf den Beginn, die Inzidenz oder die Verteilung von Neoplasien.
• Bei einer bis zu 20-fachen Dosierung wurde keine Mutagenese beobachtet.
• Eine Beeinträchtigung der Fertilität wurde nicht beobachtet.