Liste der zugelassenen antiretroviralen HIV-Medikamente

ByDr. J. K. Hartmann

Wichtige Erkenntnisse

  • Antiretrovirale Medikamente helfen, die Vermehrung von HIV im Körper zu verhindern.
  • Zur Anwendung sind 26 antiretrovirale Einzelmedikamente und 22 Kombinationsmedikamente zugelassen.
  • Bei einigen neueren Behandlungsmethoden werden einmal oder alle zwei Monate Injektionen anstelle der täglichen Einnahme von Tabletten durchgeführt.

Antiretrovirale Medikamente werden zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Sie wirken, indem sie eine Phase im Lebenszyklus des Virus blockieren und so die Vermehrung des Virus verhindern. Die Medikamente werden in sechs verschiedene Klassen eingeteilt, hauptsächlich basierend auf der Phase des Lebenszyklus, die sie hemmen.

Bis zum Jahr 2022 hat die Food and Drug Administration 26 einzelne Arzneimittelwirkstoffe und 22 Arzneimittel mit fester Dosierung (FDC) zugelassen, die aus zwei oder mehr antiretroviralen Arzneimitteln bestehen.Dazu gehört auch das erste antiretrovirale Medikamentenschema, Cabenuva, das eine Injektion einmal im Monat oder alle zwei Monate statt einer täglichen oralen Dosis erfordert.

Die antiretrovirale Therapie verändert sich schnell. Neuere Wirkstoffe bieten weniger Nebenwirkungen, eine längere Haltbarkeit und ein geringeres Risiko einer Arzneimittelresistenz. In der Vergangenheit wurde die antiretrovirale Therapie als ein „Cocktail“ aus drei Arzneimitteln beschrieben. Heutzutage kann eine antiretrovirale Therapie aufgrund der verbesserten Pharmakokinetik und einer längeren Arzneimittelhalbwertszeit nur zwei gemeinsam formulierte Arzneimittel umfassen.

Während seit 2010 mehrere neue antiretrovirale Medikamente zum Behandlungsarsenal hinzugefügt wurden, wurden ältere wie Crixivan (Indinavir), Rescriptor (Delavirdin), Videx (Didanosin), Viracept (Nelfinavir) und Zerit (Stavudin) abgesetzt und werden nicht mehr verwendet.

Eintritts-/Anhaftungshemmer

Wie der Name schon sagt, blockieren Eintritts-/Anheftungsinhibitoren die Fähigkeit des Virus, sich an gesunde Wirtszellen anzuheften oder in sie einzudringen. Dazu binden sie an verschiedene Rezeptoren auf der Oberfläche der Wirtszelle, die HIV nutzt, um sich an die Zelle anzuheften und/oder in die Zelle einzudringen. Ohne die Möglichkeit, in eine Zelle einzudringen, kann sich HIV nicht vermehren.

ARZNEIMITTELKLASSE: Eintritts-/Anhaftungshemmer
Markenname  Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Fuzeon  Enfuvirtid 90 mg 2x/Tag injiziert Nicht zutreffend
Das Ergebnis Fostemsavir Eine 600-mg-Tablette 2x täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Selzentry Maraviroc -Eine 150-mg-Tablette 2x täglich
-Eine 300-mg-Tablette 2x täglich
– Zwei 300-mg-Tabletten 2x täglich		 Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Trogarzo Ibalizumab -2.000 mg intravenöse Infusion als Induktionsdosis
-800 mg intravenöse Infusion alle zwei Wochen		 Nicht zutreffend

Integrase-Inhibitoren

Integrasehemmer wirken, indem sie den Einbau der HIV-DNA in die DNA der Wirtszelle blockieren, ein Vorgang, der als Integration bezeichnet wird. Sie tun dies, indem sie ein virales Enzym namens Integrase hemmen.

ARZNEIMITTELKLASSE: Integrase-Inhibitoren
Markenname  Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Isentress Raltegravir Eine 400-mg-Tablette 2x täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Isentress HD Raltegravir Eine 600-mg-Tablette 2x täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Tivicay Dolutegravir -Unbehandelte Patienten: Eine 50-mg-Tablette 1x/Tag – Patienten mit Resistenz gegen Isentress: Eine 50-mg-Tablette 2x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Vokabular Cabotegravir Eine 30-mg-Tablette 1x täglich (speziell zusammen mit oralem Edurant für einen oder zwei Monate als Induktionsdosis für die Cabenuva-Retard-Injektion eingenommen – siehe „FDC Drugs“ unten) Mit dem Essen eingenommen

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Damit sich HIV vermehren kann, nutzt es ein Enzym namens Reverse Transkriptase, um seine virale RNA in doppelsträngige DNA zu übersetzen, die dann in den Zellkern der Wirtszelle integriert wird, um deren genetische Maschinerie zu „kapern“. Auf diese Weise kann HIV beginnen, mehrere Kopien seiner selbst zu produzieren.

Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) blockieren die Wirkung der Reverse-Transkriptase und verhindern so die Replikation des Virus.

ARZNEIMITTELKLASSE: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs)
Markenname  Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise 
Emtriva Emtricitabin -Eine 100-mg-Tablette 1x/Tag -Eine 150-mg-Tablette 2x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Epivir Lamivudin -Eine 300-mg-Tablette 1x/Tag -Eine 150-mg-Tablette 2x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Retrovir AZT, Zidovudin Eine 300-mg-Tablette 2x täglich Essen kann Magenbeschwerden lindern
Vireas Tenofovir Eine 300-mg-Tablette 1x täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Ziagen Abacavir 300 mg 2x/Tag – 600 mg 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren

Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) blockieren ebenfalls die Reverse Transkriptase, jedoch auf andere Weise. Anstatt wie NRTIs an die virale DNA zu binden, binden NNRTIs direkt an das Enzym und blockieren dessen Wirkung.

ARZNEIMITTELKLASSE: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs)
 Markenname Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Edurant Rilpivirin Eine 25-mg-Tablette 1x täglich Zu einer Mahlzeit eingenommen
Intelligenz Etravirin Eine 200-mg-Tablette 2x täglich Zu einer Mahlzeit eingenommen
Pifeltro Doravirin Eine 100-mg-Tablette 1x täglich  Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Sustiva (eingestellt; nur als Generikum erhältlich) efavirenz Eine 600-mg-Tablette 1x/Tag Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Viramune IR (sofortige Veröffentlichung) Nevirapin -Erste 14 Tage: 200-mg-Tablette 2x/Tag -Erhaltungsdosis: 200-mg-Tablette 2x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Viramune XR (erweiterte Version) Nevirapin -Erste 14 Tage: Eine 200-mg-IR-Tablette 1x/Tag -Erhaltungsdosis: Eine 400-mg-XR-Tablette 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Proteaseinhibitoren

Proteaseinhibitoren (PIs) wirken, indem sie ein Enzym namens Protease blockieren.Sobald HIV die genetische Maschinerie der Wirtszelle übernimmt, produziert es langkettige Proteine, die (durch Protease) in kleinere Stücke geschnitten werden müssen, um sich zu einem neuen Viruspartikel zusammenzusetzen. Durch die Bindung an Protease können die langkettigen Proteine ​​nicht zerschnitten und keine neuen Viruspartikel produziert werden.

ARZNEIMITTELKLASSE: Proteaseinhibitoren
Markenname  Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Anpassungsfähig Tipranavir -Zwei 250-mg-Kapseln + 200 mg Norvir 2x/Tag Am besten zu einer Mahlzeit einnehmen
Fosamprenavir -Zwei 700-mg-Tabletten 2x/Tag -Zwei 700-mg-Tabletten + 100 mg Norvir 1x/Tag –Patienten mit früherem PI-Versagen: Eine 700-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Er blieb hartnäckig Darunavir -800mg + 100mg Norvir 1x/Tag –Patienten mit bekannter Prezista-assoziierter Resistenz: Eine 600-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Reyataz Atazanavir -Zwei 200mg-Kapseln 1x/Tag -300mg + 100mg Norvir 1x/Tag Mit einer leichten Mahlzeit eingenommen

Pharmakokinetische Verstärker

Diese Medikamente, auch HIV-Booster genannt, werden verwendet, um die Konzentration von Proteasehemmern im Blutkreislauf zu „erhöhen“. Ohne sie würde die Konzentration des begleitenden PI schnell unter das therapeutische Niveau sinken und dem Virus die Möglichkeit geben, sich zu vermehren.

ARZNEIMITTELKLASSE: Pharmakokinetische Verstärker
 Markenname Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
 Norvir Ritonavir Die Dosierung variiert je nachdem, mit welchem ​​PI es eingenommen wird Mit oder ohne Nahrung eingenommen
 Du bist Cobicistat 150 mg 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen

Kapsidhemmer

Kapsidinhibitoren zerstören das HIV-Kapsid, eine schützende Proteinhülle für das genetische Material und die Replikationsenzyme von HIV. Diese Inhibitoren können das HIV-Kapsid in verschiedenen Stadien des viralen Lebenszyklus beeinträchtigen.

ARZNEIMITTELKLASSE: Kapsidhemmer
Markenname  Allgemeiner Name Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Sunlenca Lenacapavir Tag 1: Eine 600-mg-Tablette + einmal eine 927-mg-Injektion. Tag 2: 600-mg-Tablette einmalig – Erhaltungsdosis: 927-mg-Injektion alle 6 Monate Mit oder ohne Nahrung eingenommen

Kombinationspräparate mit fester Dosis

Kombinationspräparate mit fester Dosierung reduzieren die tägliche Pillenlast, mit der eine Person mit HIV sonst möglicherweise konfrontiert wäre, wenn sie sich einer antiretroviralen Therapie unterziehen würde. Einige FDC-Medikamente werden zusammen mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen eingesetzt. Andere werden vollständig eigenständig verwendet.

Von den 22 in den USA zugelassenen FDC-Medikamenten sind 14 All-in-One-Behandlungen, die einmal täglich eingenommen werden.

Arzneimittel mit fester Dosiskombination (FDC).
Markenname Inhalt Typische Dosierung für Erwachsene Ernährungshinweise
Atripla 600 mg Efavirenz + 200 mg Emtricitabin + 300 mg Tenofovir Eine Tablette 1x täglich Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Biktarvy 50 mg Bictegravir + 200 mg Emtricitabin + 25 mg Tenofoviralafenamid Eine Tablette 1x täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Cabenuva 400–600 mg Cabotegravir + 600–900 mg Edurant (in separaten Fertigspritzen) -Initiationsinjektionen: Eine 600-mg-Cabotegravir-Injektion und eine 900-mg-Injektion von Edurant für den ersten Monat (erst nach einer Induktionsdosis von Vocabria – siehe „Intergrase-Inhibitoren“ oben) – Erhaltungsinjektionen: Eine 400-mg-Cabotegravir-Injektion und eine 600-mg-Edurant-Injektion 1x/Monat oder 2x/Monat danach Nicht zutreffend
Cimduo 300 mg Emtricitabin + 300 mg Tenofovir  Eine Tablette 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Combivir 300 mg Retrovir + 150 mg Epivir Eine Tablette 2x/Tag Essen kann Magenbeschwerden lindern
Complera 25 mg Edurant + 200 mg Emtricitabin + 300 mg Tenofovir -Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x/Tag  Mit dem Essen eingenommen
Descovy 200 mg Emtricitabin + 25 mg Tenofoviralafenamid Eine Tablette täglich Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Schleiereule 100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Tenofovir -Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette 1x/Tag, gefolgt von 100 mg Pifeltro 12 Stunden später Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Fällig 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir -Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin oder Carbemazepin einnehmen: Eine Tablette 1x/Tag, gefolgt von 50 mg Tivicay 12 Stunden später Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Evatus 300 mg Reyataz + 150 mg Tybost Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Genvoya 150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtricitabin + 10 mg Tenofoviralafenamid Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Juluca 50 mg Tivicay + 25 mg Edurant -Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin einnehmen: Eine Tablette plus zusätzlich 25 mg Edurant 1x/Tag  Mit dem Essen eingenommen
Kaletra 200 mg Lopinavir + 50 mg Norvir -Zwei Tabletten 2x/Tag -Personen mit weniger als 3 Mutationen im Zusammenhang mit einer Lopinavir-Resistenz: Vier Tabletten 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Odefsey 25 mg Edurant + 200 mg Emtricitabin + 25 mg Tenofoviralafenamid Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Prezcobix 800 mg Prezista + 150 mg Tybost Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Symtuza 800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtricitabin + 10 mg Tenofoviralafenamid Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Symfi 600 mg Efavirenz + 300 mg Epivir + 300 mg Tenofovir Eine Tablette 1x/Tag Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Symfi Lo 400 mg Efavirenz + 300 mg Epivir + 300 mg Tenofovir Eine Tablette 1x/Tag Auf nüchternen Magen einnehmen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen
Stribild 150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 300 mg Tenofovir Eine Tablette 1x/Tag Mit dem Essen eingenommen
Triumeq 600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir Eine Tablette 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen
Truvada 300 mg Tenofovir + 200 mg Emtriva Eine Tablette 1x/Tag Mit oder ohne Nahrung eingenommen