Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABAs) gegen Asthma

Kurzwirksame Beta-Agonisten (SABAs) sind eine Klasse verschreibungspflichtiger Medikamente, die zur schnellen Linderung von Kurzatmigkeit und pfeifenden Atemgeräuschen bei Asthmatikern eingesetzt werden.

SABAs wirken, indem sie die glatten Muskeln der Atemwege entspannen, die zur Lunge führen und sich während eines Asthmaanfalls verengen (verengen). Dadurch kann die Luft freier strömen und Krämpfe werden gelindert.

SABAs sind Notfallmedikamente, die bei Bedarf zur Behandlung akuter Symptome eingesetzt werden. Sie werden am häufigsten über einen Inhalator eingenommen, einige sind jedoch auch in Tabletten- oder Sirupform oder als Injektion erhältlich.

Was sie sind

SABAs gelten als Erstverteidigung bei akuten Asthmasymptomen. Sie werden am häufigsten mit einem Dosierinhalator (unter Verwendung eines Druckbehälters) oder als trockenes Pulver, das Sie einfach einatmen, inhaliert, sind aber auch als Tabletten, Sirupe, vernebelte Lösungen, injizierbare Lösungen und sogar intravenöse Lösungen erhältlich.

SABAs sind eine von mehreren Klassen von Arzneimitteln, die als Bronchodilatatoren bekannt sind, da sie die Atemwege, die als Bronchien und Bronchiolen bekannt sind, erweitern (öffnen).

Als Notfallmedikament kann ein SABA Dyspnoe (Atemnot) und Keuchen innerhalb von Minuten lindern. Nach ein bis zwei Sprühstößen bleibt das Medikament etwa vier bis sechs Stunden lang wirksam und kann je nach Formulierung drei- bis sechsmal täglich angewendet werden.

Zwei SABAs sind von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung akuter Asthmasymptome zugelassen:

• Albuterol, auch bekannt als Salbutamol und unter den Markennamen ProAir, Proventil, Ventolin und anderen vertrieben
• Levalbuterol, vermarktet unter dem Markennamen Xopenex und anderen

Die FDA hat ein Medikament zugelassen, das ein SABA und ein inhalatives Kortikosteroid (ICS) zur Behandlung akuter Asthmasymptome und zur Vorbeugung künftiger Asthmaanfälle kombiniert:

• Airsupra ist eine Kombination aus Albuterol und Budesonid

Bestimmte SABAs der älteren Generation wurden von ihren Herstellern eingestellt oder vom Markt genommen, darunter Alupent (Metaproterenol), Maxair (Pirbuterol) und Bricanyl (Terbutalin). Terbutalin wird immer noch verwendet, der Markenname ist jedoch nicht mehr erhältlich.

Wie SABAs funktionieren

SABAs gehören zusammen mit eng verwandten langwirksamen Beta-Agonisten (LABAs) zu einer Medikamentenklasse, die als Beta bezeichnet wird₂(B₂)-adrenerge Rezeptoragonisten. Per Definition sind Agonisten Medikamente, die an einen Zellrezeptor binden und so eine spezifische Reaktion auslösen.

Der Rezeptor ist in diesem Fall der Beta₂-adrenerger Rezeptor, der die glatte Muskulatur entspannt. Glatte Muskeln sind Muskeln in den Wänden von Hohlorganen, die sich unwillkürlich zusammenziehen und entspannen, um unter anderem Nahrung durch den Darm zu transportieren, den Blutdruck und die Durchblutung zu regulieren oder – was bei Asthma relevant ist – die Atemwege in der Lunge zu öffnen und zu schließen.

Die Rezeptoren gelten als adrenerge, da sie auf das Hormon Adrenalin (Adrenalin) reagieren, das bei der Regulierung der Funktion der glatten Muskulatur hilft. Durch die Nachahmung von Adrenalin können Beta-Agonisten an adrenerge Rezeptoren binden und eine Kettenreaktion auslösen, bei der Kalzium schnell aus Kanälen innerhalb der glatten Muskulatur freigesetzt wird, was zu einer Entspannung dieser führt.

Bei Anwendung auf die Lunge führt dieser Effekt dazu, dass sich die Bronchien und Bronchiolen schnell erweitern und mehr Luft eindringen kann. Es lindert auch Bronchospasmen, die bei einem Asthmaanfall zu Engegefühl in der Brust und Husten führen.

Obwohl SABAs und LABAs ähnliche Wirkmechanismen haben, unterscheiden sie sich durch ihre Halbwertszeit (die Zeit, die benötigt wird, um 50 % des Arzneimittels aus dem Körper zu entfernen). Wie der Name schon sagt, haben SABAs eine kurze Halbwertszeit (etwa drei bis sechs Stunden).während LABAs eine Halbwertszeit von näher an 12 Stunden haben.

Hinweise zur Verwendung

Wie SABAs zur Behandlung von Asthma eingesetzt werden, hängt von der Häufigkeit oder Schwere der Symptome ab:

• Leichtes intermittierendes Asthma: SABAs werden bei Bedarf häufig allein angewendet.
• Anhaltendes Asthma: SABAs werden typischerweise zur Linderung akuter Symptome eingesetzt; Inhalierte LABAs und/oder Kortikosteroide werden ebenfalls regelmäßig (normalerweise täglich) eingenommen, um eine langfristige Kontrolle zu gewährleisten.
• Belastungsasthma: SABAs können fünf bis 30 Minuten vor körperlicher Aktivität eingenommen werden, um das Risiko eines Anfalls zu verringern.
• Asthma-Notfall: Albuterol wird normalerweise vom Personal der Notaufnahme über einen Vernebler verabreicht (inhaliert).

SABAs sind auch zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) und anderer obstruktiver Lungenerkrankungen zugelassen.

Off-Label-Anwendungen

SABAs werden häufig off-label zur Behandlung von Atemnot bei Menschen mit schweren Infektionen der unteren Atemwege eingesetzt, obwohl ihr Nutzen in dieser Hinsicht nicht nachgewiesen ist.

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Es gibt nur wenige absolute Kontraindikationen für SABAs, abgesehen von einer bekannten Allergie gegen das Medikament oder einem inaktiven Inhaltsstoff in der Formulierung. Wenn Sie allergisch gegen Albuterol sind, sollten Sie Levalbuterol nicht verwenden (oder umgekehrt).

Es ist bekannt, dass SABAs die Pulsfrequenz, den Blutdruck, den Blutzucker und die Schilddrüsenhormonproduktion beeinflussen und in seltenen Fällen Anfälle auslösen. Obwohl die Anwendung nicht kontraindiziert ist, sollten SABAs mit Vorsicht bei Personen angewendet werden, die Folgendes haben:

• Koronare Herzkrankheit (KHK)
• Herzrhythmusstörungen
• Unkontrollierter Bluthochdruck
• Diabetes
• Krampfstörungen, einschließlich Epilepsie
• Hyperthyreose

Ergebnisse aus Tierversuchen zeigen, dass die Anwendung von Albuterol oder Levalbuterol in der Schwangerschaft potenziell schädlich für sich entwickelnde Föten sein kann, es wurden jedoch keine gut kontrollierten Studien am Menschen durchgeführt.

Unkontrolliertes Asthma gefährdet jedoch sowohl den sich entwickelnden Fötus als auch die schwangere Person. Menschen mit Asthma sollten Zugang zu Asthmamedikamenten haben und von ihrem Arzt erfahren, wann sie diese einnehmen sollten.

Aufgrund des statistischen Risikos ist es unwahrscheinlich, dass die Medikamente schädlich sind. Dennoch ist es wichtig, vor der Einnahme Ihren Arzt darüber zu informieren, ob Sie schwanger sind, eine Schwangerschaft planen oder stillen, damit Sie die Vorteile und Risiken der Anwendung abwägen können.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung von Albuterol und Levalbuterol variiert je nach Formulierung und Alter der Person, die es einnehmen wird. Zu den zugelassenen Formulierungen gehören:

• Albuterolist als Dosieraerosol (MDI), Trockenpulverinhalator (DPI), vernebelte Lösung, Tablette mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (IR), Tablette mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER), Sirup und intravenöse Lösung erhältlich.
• Levalbuterolist als MDI oder vernebelte Lösung erhältlich.
• Airsupraist als MDI erhältlich.

Tabletten und Sirupe werden seltener verschrieben, können aber für Kinder und Erwachsene geeignet sein, die inhalierte Medikamente nicht vertragen oder nicht richtig anwenden.

Empfehlen Sie Dosierungen nach Formulierung
Arzneimittel	Erwachsene	Kinder ab 4 Jahren
Albuterol	MDI oder DPI: 2 Sprühstöße alle 4–6 Stunden nach Bedarf Vernebler: 3-4 Dosen/Tag IR-Tabletten: 2-4 mg, 3-4 mal täglich eingenommen ER-Tabletten: 4-8 mg alle 12 Stunden Sirup: 2-4 mg 3-4 mal täglich eingenommen (max. 32 mg/Tag)	MDI oder DPI: 2 Sprühstöße alle 4–6 Stunden nach Bedarf Vernebler: 3-4 Dosen/Tag IR-Tabletten: nicht verwendet ER-Tabletten: nicht verwendet Sirup: 2-24 mg/Tag (eingenommen in 3-4 aufgeteilten Dosen)
Levalbuterol	MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Vernebler: 3-4 Dosen alle 6-8 Stunden	MDI: 1-2 Züge alle 4-6 Stunden Vernebler: 3 Dosen, dreimal täglich eingenommen
Airsupra	MDI: 2 Züge nach Bedarf bis zu 12 Züge/Tag	Nicht zugelassen für Personen unter 18 Jahren

Wie ist es einzunehmen und aufzubewahren?

SABAs sollten niemals in Überschreitung der empfohlenen Dosis verwendet werden. Übermäßiger Gebrauch kann zu vorzeitiger Medikamententoleranz und Behandlungsversagen führen.

Von den drei inhalativen Formulierungen müssen MDIs vor der Verwendung vorbereitet werden, wenn sie nicht kürzlich verwendet wurden. Dazu müssen Sie den Inhalator schütteln und von Ihrem Gesicht weg sprühen, um das Aerosolventil freizugeben. (DPIs und Vernebler können nach Bedarf verwendet werden.)

Auch die verschiedenen Inhalatoren müssen regelmäßig gereinigt werden, um ein Verstopfen und eine unzureichende Dosierung zu vermeiden:

• Dosierinhalatoren, bei denen die Medikamente mit einem Treibmittel in Aerosolform abgegeben werden, sollten einmal wöchentlich gereinigt werden, indem der Kanister entfernt und 30 bis 60 Sekunden lang Wasser durch das Mundstück laufen gelassen wird. Der Kanister sollte niemals in Wasser getaucht werden.
• Trockenpulverinhalatoren, die kein Treibmittel enthalten und durch den Atem aktiviert werden, müssen zwischen dem Gebrauch einfach abgewischt werden. Das Gerät sollte niemals gewaschen oder in Wasser getaucht werden.
• Vernebler, die die Medikamente mithilfe eines inhalierten Nebels verabreichen, sollten nach jedem Gebrauch gereinigt und einmal wöchentlich entweder mit einem Dampfsterilisator, einer zugelassenen Desinfektionslösung oder einem vollständigen Spülmaschinengang desinfiziert werden.

Die Medikamente können sicher bei Raumtemperatur (idealerweise zwischen 20 und 30 Grad Celsius) gelagert werden. Bewahren Sie das Arzneimittel in der Originalverpackung vor direkter Sonneneinstrahlung und an einem Ort auf, an dem Kinder es nicht sehen oder erreichen können.

Verwenden Sie ein SABA nicht nach Ablauf des Verfallsdatums.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen der verschiedenen SABA-Formulierungen sind weitgehend gleich. Da inhalierte SABAs jedoch direkt in die Lunge gelangen und daher keine Auswirkungen auf andere Organe im Körper haben, neigen sie zu milderen und kürzer anhaltenden Nebenwirkungen als orale oder intravenöse SABAs.

Wann Sie 911 anrufen sollten

In seltenen Fällen können SABAs einen paradoxen Bronchospasmus verursachen, was bedeutet, dass sich die Atembeschwerden eher verschlimmern als bessern. Warum dies geschieht, ist unklar, aber es scheint am häufigsten bei Menschen mit allergischem Asthma aufzutreten, die stark entzündete Atemwege haben.

Ein SABA-induzierter paradoxer Bronchospasmus sollte immer als medizinischer Notfall betrachtet werden.

Allergien gegen SABAs sind selten, können aber auftreten. Rufen Sie 911 an oder suchen Sie einen Notarzt auf, wenn bei Ihnen Nesselsucht oder Hautausschlag, Atembeschwerden, Herzrhythmusstörungen, Verwirrtheit oder Schwellungen im Gesicht, im Hals, in der Zunge oder im Hals auftreten. Dies sind Anzeichen einer möglicherweise lebensbedrohlichen Ganzkörperallergie, die als Anaphylaxie bezeichnet wird.

Warnungen und Interaktionen

Eine routinemäßige Überwachung der Herzfunktion, des Blutzuckers oder der Schilddrüsenfunktion wird allen Personen in einer Risikogruppe, die Albuterol einnehmen, empfohlen. Die Behandlung muss möglicherweise abgebrochen werden, wenn sich die Symptome verschlimmern oder die diagnostischen Testergebnisse deutlich außerhalb des akzeptablen Wertebereichs liegen.

Aufgrund ihrer Wirkung auf den Herzrhythmus sollten Sie niemals mehr SABA als verschrieben einnehmen. In seltenen Fällen hat ein übermäßiger Gebrauch von Albuterol oder Levalbuterol einen Myokardinfarkt (Herzinfarkt) oder Schlaganfall verursacht.

Beta₂Es ist bekannt, dass -Agonisten mit bestimmten Arzneimittelklassen interagieren. In einigen Fällen kann die Wechselwirkung die Aktivität eines Arzneimittels erhöhen (was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht). In anderen Fällen kann es die Blutkonzentration eines Arzneimittels verringern (wodurch dessen Wirksamkeit verringert wird).

Zu den Medikamenten, die mit SABAs interagieren können, gehören:

• Medikamente gegen Herzrhythmusstörungen wie Multaq (Dronadaron) oder Digoxin
• Antimykotikawie Diflucan (Fluconazol), Noxafil (Posaconazol) oder Ketoconazol
• Anti-Malaria-Medikamente wie Chloroquin oder Piperaquin
• Antipsychotikawie Amisulprid, Pimozid, Thioridazin oder Ziprasidon
• Betablockerwie Inderal (Propranolol) oder Lopressor (Metoprolol)
• HIV-Proteasehemmer wie Viracept (Nelfinavir)
• Monoaminoxidase-Hemmer (MAOI)Antidepressiva wie Parnate (Tranylcypromin) oder Marplan (Isocarboxazid)
• Kaliumsparende Diuretikawie Aldacton (Spironolacton) oder Inspra (Eplerenon)

Um Wechselwirkungen zu vermeiden, informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie einnehmen, unabhängig davon, ob es sich um verschreibungspflichtige, rezeptfreie, pflanzliche oder Freizeitmedikamente handelt.

Ein Wort von Swip Health

Obwohl Rettungsinhalatoren wie Albuterol und Levalbuterol sicher und wirksam zur Linderung akuter Asthmasymptome sind, ist es wichtig, sie nicht übermäßig zu verwenden. Manche Menschen tun dies aus Panik, wenn das Medikament „nicht schnell genug wirkt“, während andere SABAs übermäßig konsumieren, um die Einnahme anderer länger wirkender Medikamente zu vermeiden. Beides sind Anzeichen dafür, dass Ihr Zustand nicht gut unter Kontrolle ist.

Als Faustregel gilt: Wenn Sie mehr als zweimal wöchentlich einen Notfallinhalator verwenden müssen, ist Ihr Asthma schlecht unter Kontrolle.Wenn Sie mit Ihrem Arzt sprechen und ehrlich über die Verwendung Ihres Inhalators sprechen, sollten Sie besser in der Lage sein, die richtige Medikamentenkombination zur Kontrolle Ihrer Asthmasymptome zu finden.