Tramadol: Geschichte und Allgemeines

Tramadol (Name des International Nonproprietary Name, also des Generikums) ist ein Wirkstoff zur Schmerzlinderung . Um dies zu tun, wirkt es, obwohl wir es später und detaillierter sehen werden, auf die spezifischen Nervenzellen des Rückenmarks und des Gehirns.

Tramadol ist insbesondere ein wirksames Analgetikum zur Behandlung von starken Schmerzen , wie beispielsweise postoperativen Schmerzen. Eine Einzeldosis von 100 mg dieses Arzneimittels entspricht 1 g Paracetamol.

Es ist ein Analgetikum aus der Familie der Opioide, wie Morphin. Tramadol zeigt jedoch ein atypisches Verhalten, wenn wir es mit dem Vertreter der Opiate vergleichen.

Neben seiner Nützlichkeit bei der Schmerzlinderung wurde auch seine Verwendung als Antidepressivum und gegen Zwangsstörungen untersucht , da es durch eine Erhöhung der Freisetzung von Serotonin wirkt. Es gibt jedoch keine Studien über seine Wirkung als Langzeit-Antidepressivum.

Geschichte von Tramadol

Dieses Medikament wurde zuerst von einem deutschen Chemiker namens Kurt Flick synthetisiert, der beim Pharmaunternehmen Grünenthal arbeitete. Dieser Chemiker suchte nach einem Hustenstiller, indem er die chemische Struktur von Codein , einem aus Mohnblumen gewonnenen Wirkstoff, veränderte.

Kurt wollte ein Medikament synthetisieren, das nicht die negativen Auswirkungen von Opioiden hat. Das Problem entstand mit der Thalidomid-Krise, einem anderen Medikament, das von demselben Pharmaunternehmen vermarktet wird. Diese Krise legte die Forschung des Deutschen 15 Jahre lang lahm.

Es war Ernst-Günter Schenck, der die Forschung wieder aufnahm, die Tramadol 1977 schließlich vermarktete und populär machte . „Ich hätte nie gedacht, dass es so populär wird“, sagt Flick heute.

Was sind Opioide?

Wir haben gesagt, dass Tramadol ein Medikament aus der Familie der Opioide ist, aber was ist ein Opioid? Die Familie der Opioide besteht aus einer Reihe stark analgetischer Wirkstoffe , die auf Rezeptoren einwirken, die hauptsächlich im zentralen Nervensystem und im Magen-Darm-Trakt zu finden sind.

Obwohl der Begriff Opiate normalerweise verwendet wird, um sich auf alle opiumähnlichen Drogen zu beziehen, ist es angemessener, seinen Anwendungsbereich auf natürliche Opiumalkaloide und ihre halbsynthetischen Derivate zu beschränken. Es gibt drei große Klassen von Opiaten:

• Opiumalkaloide : Morphin und Codein
• Halbsynthetische Opioide : Heroin und Oxycodon
• Synthetische Opioide : Tramadol

Im gesamten Artikel werden wir über die folgenden Aspekte im Zusammenhang mit Tramadol sprechen:

• Wirkmechanismus.
• Pharmakokinetik.
• Indikationen und Dosierung.
• Nebenwirkungen und Kontraindikationen.
• Tramadol-Sucht.

Wirkmechanismus von Tramadol

Der Wirkungsmechanismus dieses Arzneimittels ist zweifach. Es entfaltet seine analgetische Wirkung dank der Tatsache, dass es im Körper auf zwei verschiedene Arten wirkt.

Einerseits hat es eine agonistische Wirkung auf zentrale Opiatrezeptoren vom μ-Typ . Rezeptoren sind Zellmembranstrukturen, die bei Wechselwirkung mit einem Molekül (sowohl synthetischen als auch körpereigenen) eine Reihe chemischer Reaktionen im Körper auslösen, die eine Wirkung hervorrufen.

Die analgetische Wirkung von Tramadol beruht neben seinem Agonismus mit Opiatrezeptoren auch auf seiner Fähigkeit, die Wiederaufnahme von synaptischen Aminen zu blockieren . Es hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin im zentralen Nervensystem. Daher wollten sie andere Indikationen dieses Medikaments untersuchen.

Indem es die Wiederaufnahme dieser Substanzen hemmt, verhindert es die Schmerzübertragung durch das Rückenmark . Diese Wirkungen sind für die analgetische Gesamtwirkung von Tramadol ziemlich signifikant.

Pharmakokinetik

Innerhalb der Pharmakokinetik von Tramadol werden wir über vier Aspekte sprechen: Resorption, Verteilung, Metabolismus und Elimination.

Absorption

Die Absorption eines Medikaments ist der Prozess, durch den es in den Blutkreislauf gelangt. In diesem Sinne wird Tramadol nach oraler Verabreichung schnell und fast vollständig resorbiert . Wir können sagen, dass die Bioverfügbarkeit einer oralen Dosis von 50-100 mg zwischen 70 und 90 % liegt.

Verteilung

Tramadol bindet zu 20 % an Plasmaproteine, wobei der ungebundene oder freie Anteil derjenige ist, der die Wirkung entfaltet . Diese Bindung scheint konzentrationsunabhängig zu sein.

Es ist wichtig zu beachten, dass Tramadol das Gehirn erreichen kann, wenn es die Blut-Hirn-Schranke passiert . Darüber hinaus ist es auch in der Lage, die Plazenta zu passieren, so dass schwangere Frauen mit diesem Medikament besonders vorsichtig sein müssen, da der Fötus beeinträchtigt werden kann.

Stoffwechsel

Unter Stoffwechsel versteht man die chemischen Reaktionen, die das Medikament im Körper durchläuft, um es in eine Substanz umzuwandeln, die leichter ausgeschieden werden kann. Die aus diesen Biotransformationen resultierenden Moleküle werden als Metaboliten bezeichnet.

Tramadol wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Bisher wurden 11 verschiedene Metaboliten von Tramadol im Urin identifiziert .

Von allen haben Tierstudien gezeigt, dass der O-Desmethyltramadol-Metabolit zwischen 2 und 4 mal stärker ist als das Ausgangsmolekül .

Beseitigung

Sowohl Tramadol als auch seine jeweiligen Metaboliten werden fast vollständig im Urin ausgeschieden . Wenn Patienten an Nieren- und Leberfunktionsstörungen leiden, kann die Eliminationszeit des Arzneimittels leicht verlängert werden. In diesem Fall muss die Dosis bei diesen Patienten möglicherweise angepasst werden.

Indikationen und Dosierung

Wie wir bereits gesagt haben, ist Tramadol ein Medikament, das zur Behandlung von Schmerzen mittlerer bis schwerer Intensität angezeigt ist. Die zu verabreichende Dosis muss der Schmerzintensität und der individuellen Empfindlichkeit jedes Patienten angepasst werden. Es sollte jedoch immer die geringstmögliche wirksame Dosis verabreicht werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Es gibt bestimmte Bevölkerungsgruppen, bei denen die Dosisanpassung gründlicher erfolgen sollte:

• Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre : Die Anfangsdosis beträgt 50-100 mg (1 oder 2 Kapseln), gefolgt von weiteren 50-100 mg alle 6-8 Stunden. Sie sollten niemals eine Tagesdosis von 400 mg überschreiten, was 8 Kapseln entspricht. Für den Fall, dass die Schwere der Erkrankung sehr schwerwiegend ist und eine längere Behandlung mit Tramadol erfordert, muss eine strenge Nachsorge der Behandlung durch den Spezialisten durchgeführt werden.
• Ältere Patienten : Bis zum Alter von 75 Jahren ohne symptomatische Nieren- oder Leberinsuffizienz ist in der Regel keine Dosisanpassung erforderlich. Die Dosierungsintervalle verlängern sich tendenziell mit zunehmendem Alter.
• Patienten mit Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz : Diese Personen eliminieren das Medikament langsamer. Daher verlängert der Arzt normalerweise die Dosierungsintervalle entsprechend den klinischen Bedürfnissen jedes Patienten.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Übelkeit und Schwindel . Sie können jedoch auch andere Symptome in verschiedenen Körperfunktionen hervorrufen, wie zum Beispiel:

• Psychiatrische Erkrankungen: Abhängigkeit
• Im zentralen und peripheren Nervensystem
• Veränderungen im Sehen
• Gastrointestinale Störungen
• Andere

Andererseits ist Tramadol in folgenden Situationen kontraindiziert:

• Bekannte Arzneimittelüberempfindlichkeit
• Akute Vergiftungen durch Alkohol, Schlafmittel, Analgetika und Opioide
• Patienten, die mit iMAOS behandelt werden
• Schwere Ateminsuffizienz
• unkontrollierte Epilepsie
• Schweres Nieren- oder Leberversagen

Tramadol-Sucht

Wie wir gesehen haben, ist eine Nebenwirkung von Tramadol die Abhängigkeit. Dies ist eine charakteristische Nebenwirkung von Opioiden .

In den letzten Jahren sind die Suchtprobleme, die Opioide in vielen entwickelten Ländern verursachen, zu einem täglichen Problem geworden. Obwohl Tramadol in Spanien wie andere Opioide auf ärztliche Verschreibung vermarktet wird, gibt es Länder, in denen sein Verkauf nicht kontrolliert wird .

Eine Untersuchung des Journal of Forensics and Legal Medicine ergab beispielsweise, dass die Zahl der Todesfälle durch Überdosierung im Zusammenhang mit dieser Droge in Nordirland zwischen 1996 und 2012 von 9 % auf 14 % gestiegen war . 

Das Problem dabei ist die fehlende Regulierung dieser Medikamente in diesen Ländern . Glücklicherweise wird Tramadol in Spanien, wie wir bereits erwähnt haben, auf Rezept geliefert, es handelt sich also um ein Medikament, das von den Behörden kontrolliert wird.

Darüber hinaus hat seine Verschreibung in den letzten Jahren aufgrund seiner starken Wirkung abgenommen . Es wird normalerweise bei sehr akuten Schmerzen oder Unfällen eingesetzt.