Viagra: Geschichte und Wirkmechanismus

Das Medikament Viagra ist die Marke, unter der das Pfizer-Labor den Wirkstoff Sildenafil auf den Markt gebracht hat. Dieses Medikament wird zur Behandlung von erektiler Dysfunktion und pulmonaler arterieller Hypertonie eingesetzt .

Im Gegensatz zu dem, was viele Leute denken mögen, wirkt Viagra nicht ohne sexuelle Stimulation . Seine Wirkung ist ausschließlich gefäßerweiternd und daher nur für die Behandlung der erektilen Dysfunktion dieses Ursprungs angezeigt.

Einige Sportprofis haben Viagra in der Annahme verwendet, dass es ihre Durchblutung verbessern könnte  , um ihre Muskeln und folglich ihre sportliche Leistung zu stärken.

Seit es auf den Markt kam, erfreut sich Viagra bei jungen Männern und Männern mittleren Alters wachsender Beliebtheit. Aufgrund seiner Wirkung wurde es zu Freizeitzwecken verwendet, da angenommen wurde, dass das Medikament die Libido erhöht oder die Entwicklung des sexuellen Akts verbessert .

Die Studien, die zu den Auswirkungen bei Patienten ohne erektile Dysfunktion durchgeführt wurden, sind begrenzt. Sie weisen jedoch darauf hin, dass die Wirkung bei diesen Personen recht gering ist.

Andererseits gibt es Studien, die zeigen, dass eine Dosis von 25 mg bei diesen Menschen die Erektion nicht verändert,  aber die Refraktärzeit nach der Ejakulation verkürzen kann . Auch in der Kontrollgruppe zeigte sich ein starker Placebo-Effekt.

Geschichte von Viagra

Die Geschichte der Entdeckung von Viagra ist in der Welt der Wissenschaft ziemlich berühmt. Sildenafil wurde in Wales in klinischen Studien zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris getestet. Während Phase-I-Studien wurde festgestellt, dass das Medikament eine ausgeprägte Erektion des Penis hervorruft .

So war es das Pharmaunternehmen Pfizer , das sich entschied, es zur Behandlung der erektilen Dysfunktion anstelle der Behandlung von Angina pectoris zu vermarkten . Viagra wurde 1996 als erstes Medikament gegen erektile Dysfunktion in den USA patentiert.

Auch als „blaue Pille“ bekannt, wird Viagra auf Rezept verkauft , obwohl sie versucht haben, es in Apotheken kostenlos zur Verfügung zu stellen. Seine Hauptkonkurrenten auf dem Markt sind Vardenafil oder Levitra und Tadalafil oder Cialis.

Warum tritt erektile Dysfunktion auf?

Um besser zu verstehen, wie Viagra wirkt und wie es wirkt, ist es wichtig, den Zustand zu kennen, den es behandelt. Nun, erektile Dysfunktion tritt auf, wenn Sie Schwierigkeiten haben, eine Erektion zu erreichen oder aufrechtzuerhalten . Es neigt dazu, mit zunehmendem Alter häufiger zu sein, ist aber kein natürlicher Teil dieses Prozesses.

An der Erektion sind vaskuläre und nervöse Mechanismen beteiligt, an denen hormonelle Faktoren beteiligt sind. Verantwortlich für die Erektion sind die Schwellkörper des Penis, die dafür verantwortlich sind, Blut dorthin zu bringen. Die Ursachen, die Erektionsprobleme verursachen können, werden in  organische (90 %) und psychische oder nervöse (10 %) unterteilt.

Unter den organischen finden wir:

• Diabetes – Verursacht eine Abnahme des Blutflusses zum Penis.
• Arterielle Hypertonie : Sie ist die zweithäufigste Ursache. Es erzeugt eine periphere Vasokonstriktion, die es dem Blut erschwert, zum Penis zu zirkulieren.
• Veränderter oder erhöhter Cholesterinspiegel im Blut : führt dazu, dass sich die Arterienwände verhärten und sich infolgedessen nicht ausreichend erweitern, um den Blutfluss zu ermöglichen.
• Tabak, Alkohol und Drogen .
• Bestimmte Drogen .

Bei den psychischen Ursachen handelt es sich um die Angst zu versagen, die Ängstlichkeit , den Stress, die Anspannung und die Nervosität . Alle haben einen negativen Einfluss, da sie die Produktion von Adrenalin begünstigen, einem Neurotransmitter, der die Herzfrequenz beeinflusst und die Dicke der Arterien verringert. Schließlich können auch gemischte Ursachen vorliegen, bei denen organische und psychische Koexistenz bestehen.

Als nächstes werden wir die folgenden Aspekte von Viagra sehen:

• Wirkmechanismus.
• Pharmakokinetik.
• Dosierung.
• Nebenwirkungen und Kontraindikationen.

Wirkmechanismus von Viagra

Viagra gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer genannt werden . Phosphodiesterasen sind Enzyme (eine Proteinart), die Hydrolysereaktionen im Körper katalysieren.

Typ 5 ist nur einer von 11 bekannten. Dieses Enzym kommt in den glatten Muskelzellen der Aorta, des Herzens, der Plazenta, der Skelettmuskulatur und in geringerem Maße im Gehirn, in der Leber und in der Lunge vor.

Durch die Hemmung dieses Enzyms durch etwas komplexe chemische Mechanismen erweitern sich die Blutgefäße im Penis und fördern den Blutfluss bei sexueller Stimulation . Wie wir bereits erwähnt haben, wirkt Viagra nicht, wenn der Patient keine ausreichende sexuelle Stimulation hat.

Pharmakokinetik

In diesem Abschnitt werden wir die folgenden Aspekte sehen: Absorption, Verteilung, Stoffwechsel und Ausscheidung.

Absorption

Wir sprechen von Resorption, um den Prozess zu bezeichnen, bei dem der Wirkstoff von den Schleimhäuten des Körpers aufgenommen wird und in den Blutkreislauf gelangt, um im ganzen Körper verteilt zu werden. Daher wird Sildenafil nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und weist eine absolute Bioverfügbarkeit von 40 % auf .

Es erreicht seine maximale Konzentration im Plasma zwischen 30 und 120 Minuten nach Verabreichung im nüchternen Zustand. Darüber hinaus muss berücksichtigt werden, dass bei Einnahme des Arzneimittels mit Nahrung die Resorptionsrate abnimmt . Dadurch verkürzt sich die Zeit bis zum Erreichen maximaler Konzentrationen um 29 %.

Verteilung

Sildenafil und sein Hauptmetabolit, den wir später sehen werden, das N-Demethyl, werden zu einem hohen Prozentsatz an Plasmaproteine ​​gebunden (96 %). Diese Information ist wichtig, denn wenn es mit einem anderen Medikament verabreicht wird, das ebenfalls an Plasmaproteine ​​​​bindet, könnten diese interagieren und die Wirkung von Viagra erheblich verstärken und sogar toxische Symptome hervorrufen.

Stoffwechsel

Der Begriff Metabolismus bezieht sich auf die Reihe chemischer Reaktionen, die das Medikament im Körper durchläuft, um wasserlöslicher zu werden, um seine Ausscheidung zu begünstigen. Auf diese Weise wird Viagra hauptsächlich in der Leber metabolisiert . Insbesondere dank der Isoenzyme des CYP 3A4-Komplexes.

Der Hauptmetabolit (das aus den Stoffwechselreaktionen resultierende Molekül) ist, wie gesagt, das N-Desmethyl. Dieses Molekül ist ebenfalls aktiv und zeigt eine ähnliche Selektivität für Phosphodiesterasen wie das Stammmolekül. Seine Aktivität ist jedoch auf etwa 50 % reduziert.

Beseitigung

Nach oraler oder intravenöser Verabreichung wird Viagra hauptsächlich mit dem Kot metabolisiert ausgeschieden . Ein geringerer Anteil, etwa 13 %, wird mit dem Urin ausgeschieden.

Es muss berücksichtigt werden, dass all diese Parameter von Person zu Person variieren können , insbesondere bei älteren Menschen und bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Dosierung: Wie viel und wann sollte es eingenommen werden?

Viagra wird oral verabreicht. Abhängig von den Bevölkerungsgruppen kann die Dosis und Dosierung der Viagra-Verabreichung variieren:

• Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg. Es wird empfohlen, es etwa eine Stunde vor der sexuellen Aktivität einzunehmen. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Außerdem sollte es nicht mehr als einmal täglich eingenommen werden.
• Ältere Menschen: Im Gegensatz zu vielen anderen Medikamenten erfordert dieses keine Dosisanpassung.
• Patienten mit Niereninsuffizienz : Wenn die Insuffizienz leicht oder mäßig ist, wird die Dosis von Erwachsenen beibehalten. In schweren Fällen kann eine Senkung auf 25 mg in Betracht gezogen werden.
• Patienten mit Leberinsuffizienz : Die Dosis wird normalerweise auf 25 mg reduziert. Basierend auf der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann jedoch die von Erwachsenen beibehalten werden.
• Kinder und Jugendliche : Viagra ist für diese Bevölkerungsgruppe nicht angezeigt.
• Patienten, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden : Mit Ausnahme von Ritonavir (eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen), sollte bei Patienten, die gleichzeitig mit Inhibitoren des CYP 3A4-Isoenzyms behandelt werden, eine Anfangsdosis von 25 mg in Betracht gezogen werden, da die Konzentrationen von Viagra kann betroffen sein.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Wie alle Arzneimittel kann Sildenafil Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Die Nebenwirkungen, die bei der Anwendung dieses Arzneimittels beobachtet wurden, sind im Allgemeinen von leichter bis mäßiger Intensität und von kurzer Dauer .

Die häufigste Nebenwirkung (1 von 10 Personen) sind Kopfschmerzen. Andere sind:

• Gesichtsrötung _
• Schwindel
• Blutung aus dem Penis.
• Muskelschmerzen .
• Unregelmäßiger oder schneller Herzschlag.
• Fading.

Viagra ist bei Patienten kontraindiziert, die gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteil der Formulierung allergisch sind. Es darf auch nicht eingenommen werden, wenn der Patient mit Nitraten behandelt wird, da die Kombination einen gefährlichen Blutdruckabfall verursachen kann .

Es kann auch nicht verabreicht werden, wenn der Patient ein ernstes Herz- oder Leberproblem hat. Andere Situationen, die bei der Verwendung von Viagra kontraindiziert sind, sind:

• Sie hatten einen Schlaganfall , einen Herzinfarkt oder wenn Sie niedrigen Blutdruck haben.
• Erbliche seltene Augenkrankheit .
• Wenn Sie bereits einen Sehverlust aufgrund einer Optikusneuropathie hatten.

Denken Sie daran, Viagra nicht ohne therapeutischen Zweck und ohne ärztliche Verschreibung zu konsumieren. Drogen sind gefährlich, daher kann die Selbstmedikation zu ernsthaften Problemen bis hin zum Tod führen.