Jak działa cyklobenzapryna? Poznaj jego dawkowanie, skutki uboczne

Cyklobenzapryna jest dostępna w aptece pod markami Amrix, Fexmid i Flexeril. Cyklobenzapryna jest przepisana przez lekarza i nie jest dostępna na półce żadnej apteki w USA. Cyklobenzapryna zaliczana jest do środków zwiotczających mięśnie i nie zalicza się do substancji kontrolowanych.

Cyklobenzapryna, N-dimetylo-3-(dibenzo-cyklohepten-5-ylideno)propyloamina. Cyklobenzaprynę syntetyzuje się w reakcji 5H-dibenzocyklohepten-5-onu z chlorkami 3-dimetyloaminopropylomagnezu, a następnie odwadnia do karbinolu. Budowa chemiczna jest podobna do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych .

Cyklobenzapryna jest szeroko stosowana jako środek zwiotczający mięśnie. Model zwierzęcy wykazał, że cyklobenzapryna nie działa na połączenia nerwowo-mięśniowe ani na kompleks aktyna-miozyna mięśni. Liczne badania na zwierzętach wskazują, że cyklobenzapryna blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny w miejscu ceruleus, środkowym mózgu i rdzeniu kręgowym. Podobne badania na zwierzętach wykazały również, że cyklobenzapryna blokuje receptor 5 HT układu serotoninergicznego. Receptory serotoninowe, znane również jako receptory 5 HT, znajdują się w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Cyklobenzapryna zwiększa stężenie synaptyczne cząsteczki noradrenaliny w obrębie układu serotoninergicznego mózgu i rogu brzusznego rdzenia kręgowego. Zwiększenie noradrenaliny na poziomie rdzenia kręgowego hamuje aktywność neuronów ruchowych alfa. Układ serotoninergiczny moduluje stany lękowe i zaburzenia nastroju. Zahamowanie receptorów 5 HT powoduje zablokowanie zstępującego układu serotoninergicznego. Modulacja i tłumienie neuronów mózgowych i rdzeniowych ostatecznie tłumi odruchy rdzeniowe, powodując skurcz mięśni. Porównywalne wyniki zaobserwowano w badaniach na zwierzętach z zastosowaniem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Cyklobenzapryna zmniejsza skurcze mięśni obwodowych poprzez hamowanie ośrodkowych działań modulacyjnych. Cyklobenzapryna jest nieskuteczna, jeśli skurcz jest wtórną chorobą obwodowego układu kostnego powodującą skurcz mięśni.

Dawkowanie – Cyklobenzapryna jest sprzedawana jako

• Apo-Cyklobenzapryna (tabletki 10 mg),
• Elastyczny (tabletki 5 i 10 mg), dostępna postać ogólna.
• Femi (tabletka 7,5 mg), dostępne formy generyczne.
• Novo-Cyklosporyna (tabletki 10 mg),
• Matrix ma przedłużone uwalnianie i jest dawkowany raz dziennie, dostępny w kapsułkach 15 i 30 mg.

Tabletkę 10 mg przyjmuje się zwykle dwa do czterech razy dziennie. Kapsułkę o przedłużonym uwalnianiu zwykle przyjmuje się jeden lub dwa razy dziennie. Często nie przepisuje się cyklobenzapryny dłużej niż 3 tygodnie bez konsultacji z lekarzem.

Wchłanianie: Cyklobenzapryna wchłania się przez błonę śluzową jelit. Szacunkowa średnia biodostępność cyklobenzapryny po podaniu doustnym waha się od 33% do 55%.

Dystrybucja. Cyklobenzapryna wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie dawek od 2,5 mg do 10 mg. Poziom w osoczu zależy od czynności wątroby i nerek . Dostępne wolne leki działające na receptory zależą od wiązania białek. Cyklobenzapryna w dużym stopniu wiąże się z białkami i ma niską biodostępność. Cyklobenzapryna osiąga terapeutyczny poziom stacjonarny w osoczu w ciągu 3-4 dni.

Metabolizm – Enzymy cytochromowe i utlenianie metabolizują cyklobenzaprynę poprzez demetylację aktywnej cząsteczki. Metabolizm jest powolny, co skutkuje okresem półtrwania wynoszącym 18 godzin.

Eliminacja. Cyklobenzapryna jest wydalana przez nerki w postaci glukuronidów. Wydalanie zależy od wieku i czynności nerek. Klirens osoczowy wynosi 0,7 l/min. Stężenie cyklobenzapryny jest większe u osób w podeszłym wieku i pacjentów z graniczną czynnością nerek. Cyklobenzapryna jest eliminowana dość powoli, a efektywny okres półtrwania wynosi 18 godzin (zakres 8–37 godzin); Klirens osoczowy wynosi 0,7 l/min. Stężenie cyklobenzapryny w osoczu jest na ogół większe u osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

• Skurcz mięśnia
• Spastyczność w porażeniu mózgowym
• Ból krzyża lub szyi
• Fibromialgia
• Napięciowy ból głowy
• Zespół bólu mięśniowo-powięziowego
• Stwardnienie rozsiane

Środki ostrożności: Cyklobenzapryna może powodować poważne, zagrażające życiu powikłania, jeśli jest stosowana w następujących chorobach i w połączeniu z następującymi lekami.

• Napady
• Leki przeciwdepresyjne
• Nieregularne bicie serca i arytmia
• Zastoinowa niewydolność serca
• Blok serca
• Nadczynność tarczycy
• Jaskra
• Choroba wątroby

• Leki przeciwdepresyjne
• Przeciwhistaminowy
• Alkohol
• Opioidy
• Środki uspokajające
• Inhibitor MAO
• Zastosowanie leków w leczeniu alergii, kaszlu i przeziębienia
• Inhibitory MAO (fenelzyna i tranylcypromina)
• środki uspokajające; tabletki nasenne; środki uspokajające; I
• Witaminy

Anafilaksja i ciężka alergia są bardzo rzadkimi, ale prawdopodobnymi powikłaniami po zastosowaniu cyklobenzapryny.

• Reakcje skórne – swędzenie, zaczerwienienie lub blada skóra
• Uczucie ciepła
• Skurcz oskrzeli – świszczący oddech i trudności w oddychaniu
• Palpitacja
• Szybkie bicie serca
• Ciężkie niedociśnienie
• Wymioty
• Zawroty głowy i omdlenia
• Obrzęk naczynioruchowy

• Wysypka na skórze
• Pokrzywka (pokrzywka)
• Swędzący
• Gorączka
• Obrzęk twarzy
• Duszność
• Świąd
• Pokrzywka

Ciąża – badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Brak kontrolowanych danych dotyczących ciąży u ludzi. Pacjentka przyjmująca cyklobenzaprynę przed ciążą i chcąca kontynuować ją w czasie ciąży powinna skonsultować się z położnikiem i neonatologiem. Nie ma przeciwwskazań do stosowania cyklobenzapryny w czasie ciąży. Wyniki badań laboratoryjnych na zwierzętach sugerują, że wyższe dawki cyklobenzapryny u myszy nie wykazały żadnych zaburzeń płodności ani nieprawidłowości u płodu. Nie opublikowano kontrolnych badań na ludziach ani opisów przypadków dotyczących powikłań spowodowanych leczeniem cyklobenzapryną w czasie ciąży.

Karmienie piersią – Cyklobenzapryna nie przenika do mleka kobiecego. Nie ma danych z badań na ludziach ani żadnego opisu przypadku opublikowanego w czasopiśmie wskazującym, że Flexeril przenikający do mleka matki spowodował działania niepożądane u niemowlęcia po karmieniu piersią.

Matki karmiące piersią. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Nie badano metabolitów cyklobenzapryny u matek karmiących piersią. Jeśli matka musi karmić dziecko podczas stosowania cyklobenzapryny, należy skonsultować się z neonatologiem lub pediatrą.

Stosowanie u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności cyklobenzapryny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku. Stężenie cyklobenzapryny w osoczu było wyższe u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodszymi pacjentami po tej samej dawce w mg. Pacjenci w podeszłym wieku zazwyczaj leczeni są 5 mg Flexerilu. Pacjenci w podeszłym wieku są narażeni na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak halucynacje, senność, splątanie i działania niepożądane ze strony serca.

Przechowywanie – Przechowywać w temperaturze 25 stopni C (77 stopni F); wycieczki dozwolone do 15-30 stopni C (59-86 stopni F). [Patrz Temperatura pokojowa kontrolowana przez USP].

• Suchość w ustach
• Gorączka
• Wysypka na skórze
• Obrzęk twarzy i języka
• Zmęczenie
• Wyzysk

• Zamazane widzenie

• Zwiększ tętno
• Nieregularne bicie serca
• Niedociśnienie
• Nadciśnienie
• Niemiarowość
• Ból w klatce piersiowej
• Palpitacja.
• Zawał mięśnia sercowego
• Blok serca

• Ból głowy
• Bezsenność
• Wstrząsy
• Zawrót głowy
• Hipertonia
• Dyzartria
• Napady
• Senność i zawroty głowy
• Ataksja
• Drżenie mięśni
• Dezorientacja
• Nienormalny chód
• Neuropatia obwodowa
• porażenie Bella
• Objawy pozapiramidowe
• Napady
• Udar

• Utrata apetytu
• Nudności i wymioty
• Biegunka
• Ból żołądka
• Bębnica
• Żółtaczka – zapalenie wątroby
• Żółtaczka – cholestaza
• Przebarwienie języka
• Niedrożność paralityczna
• Gruczolak przyuszny

• Zadyszka
• Ortopnea

• Częstotliwość oddawania moczu i/lub
• Zatrzymanie
• Impotencja
• Zaburzenia oddawania moczu i poszerzenie dróg moczowych
• Obrzęk jąder
• Powiększanie piersi u kobiet
• Męska ginekomastia i mlekotok

• Purpura
• Depresja szpiku kostnego
• Leukopenia
• Eozynofilia
• Trombocytopenia

• Lokalna słabość
• Bóle mięśni

• Szumy uszne

• Niewłaściwy zespół ADH

• Podwyższenie i obniżenie poziomu glukozy we krwi
• Przyrost lub utrata masy ciała

• Fotouczulenie
• Utrata włosów

• Depresja
• Lęk
• Podniecenie
• Psychoza
• Złudzenie
• Agresywne zachowanie.

Cyklobenzapryna ma długi okres półtrwania, a objawy odstawienia nie są widoczne przez 8 do 12 godzin. W przypadku pominięcia dawki należy pominąć ją i przyjąć następną dawkę w odpowiednim czasie. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

• Flexeril jest uważany za lek nie uzależniający.

• Ciągłe wymioty
• Częstoskurcz
• Niedociśnienie
• Zaburzenia rytmu
• Zatrzymanie akcji serca
• Powolny lub płytki oddech
• Senność
• Silny ból głowy
• Uczucie zawrotów głowy
• Półomdlały
• Nieświadomy
• Napady

Skontaktuj się z amerykańską infolinią ds. zatruć pod numerem (USA) 1-800-222-1222 i (Health Canada) 1-866-234-2345.

W nielicznych przypadkach pacjent może być uzależniony od Flexerilu ze względu na korzystne działanie rozluźniające mięśnie i uspokajające. Pacjent może przyjąć kilka dodatkowych tabletek i mogą wystąpić objawy przedawkowania. Niewielu pacjentów może zażyć kilka dodatkowych tabletek i zabraknie im leków. Objawy odstawienia będą widoczne, jeśli pacjent nie będzie mógł przyjmować tabletek przez kilka dni.

• Szybkie, dudniące lub nierówne bicie serca;
• Ból w klatce piersiowej lub uczucie ciężkości, ból promieniujący do ramienia lub barku
• Nudności i wymioty
• Wyzysk
• Nagłe drętwienie lub osłabienie, szczególnie po jednej stronie ciała
• Nagły ból głowy
• Uczucie zawrotów głowy lub omdlenia

• Badania na zwierzętach nie wykazały żadnych oznak działania wywołującego raka lub wzmagającego wzrost aktywnego nowotworu podczas leczenia produktem Flexeril w dawce od 5 do 40 razy większej niż maksymalna zalecana dawka u ludzi. Cyklobenzapryna nie miała wpływu na początek, częstość występowania ani rozmieszczenie nowotworów w 81-tygodniowym badaniu na myszach ani w 105-tygodniowym badaniu na szczurach.
• Nie obserwowano mutagenezy przy dawkach do 20-krotnych.
• Nie zaobserwowano zaburzeń płodności.