Badania pokazują, że powszechnie stosowany rozrzedzacz krwi blokuje COVID-19 równie skutecznie jak remdesivir

W leczeniu pacjentów chorych na Covid-19 coraz częściej stosuje się heparynę, powszechnie stosowany lek rozrzedzający krew. Istnieją dowody na to, że może zapobiegać niektórym szkodliwym skutkom choroby COVID-19, a nawet zapobiegać przyłączaniu się wirusa Covid-19 do komórek organizmu, być może równie skutecznie jak lek remdesivir.

W lipcu naukowcy z Rensselaer Polytechnic Institute odkryli, że heparyna jest tak samo skuteczna w blokowaniu zakażenia SARS-CoV-2 w komórkach jak remdesivir, lek przeciwwirusowy, który otrzymał zezwolenie Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) do stosowania w nagłych przypadkach w leczeniu Covid-19. Móc.1 2Chociaż heparyna jest zatwierdzona przez FDA jako środek zapobiegający powstawaniu zakrzepów krwi,remdesivir nie jest oficjalnie zatwierdzony przez FDA do stosowania w żadnym stanie.

„Uczymy się, jak blokować infekcję wirusową, a tej wiedzy będziemy potrzebować, jeśli chcemy szybko stawić czoła pandemiom” – mówi dr Jonathan Dordick, główny badacz oraz profesor inżynierii chemicznej i biologicznej w Rensselaer Polytechnic Institute w komunikat prasowy . „Rzeczywistość jest taka, że ​​nie mamy świetnych leków przeciwwirusowych. Aby uchronić się przed przyszłymi pandemiami, będziemy potrzebować arsenału podejść, które możemy szybko dostosować do pojawiających się wirusów”.

Heparyna kontra Remdesivir

Naukowcy z badania RPI, opublikowanego w Cell Discovery , sprawdzili stężenie heparyny niezbędne do zablokowania 50% zakaźności wirusa wywołanego przez wirusa SARS-CoV-2. Jest to znane jako EC50.

Heparyna miała EC50 wynoszące 2,1 mikromola, podczas gdy remdesivir wykazywał wcześniej EC50 wynoszące 770 nanomoli. 1 Im niższa wartość, tym silniejszy i aktywny jest związek. Oznacza to, że heparyna jest około jedną trzecią tak aktywna jak remdesivir.

Dordick wyjaśnia, że ​​ta mniejsza siła działania nie oznacza, że ​​heparyna jest mniej skuteczna w blokowaniu SARS-CoV-2.

„Heparyna i remdesivir mają mniej więcej podobne działanie hamujące wirusa” – Dordick informuje Verywell e-mailem. „EC50 o aktywności wynoszącej jedną trzecią jest w zasadzie równoważny, ponieważ wartości EC50 mają obejmować tysiące zakresów stężeń”.

Mówi, że chociaż leki mogą być podobnie skuteczne w blokowaniu Covid-19, ich mechanizmy działania są bardzo różne.

Remdesivir celuje w enzym odpowiedzialny za replikację wirusa, zapobiegając rozprzestrzenianiu się SARS-CoV-2 w komórkach. Z drugiej strony heparyna „ściśle wiąże się z wirusowym białkiem kolczastym” – mówi Dordick.

Zasadniczo heparyna może służyć jako przynęta dla dowolnego wirusa SARS-CoV-2 w organizmie. Zamiast przyczepiać się do receptorów ludzkich komórek, białko kolczaste wirusa może przyczepiać się do heparyny. W końcu samoczynnie ulegnie degradacji.

Heparyna jest już stosowana w leczeniu Covid-19

Badanie RPI rozważa zastosowanie heparyny we wczesnym leczeniu Covid-19, zanim ktoś naprawdę zachoruje. Jednak ze względu na znane zastosowanie jako antykoagulantu heparyna jest obecnie stosowana w leczeniu niektórych z najciężej chorych pacjentów z Covid-19.

„U krytycznie chorych, hospitalizowanych pacjentów z Covid-19 stosowanie heparyny w przypadku braku klinicznie potwierdzonej lub podejrzewanej skrzepliny [zakrzepu krwi] jest przedmiotem dyskusji, ponieważ brakuje randomizowanych badań” – Jennifer Haythe, lekarz medycyny, specjalistka ds. intensywnej terapii kardiolog w Columbia University Center w Nowym Jorku, mówi Verywell.

Mimo to Haythe twierdzi, że ze względu na dużą częstość występowania zakrzepów krwi u tych krytycznie chorych pacjentów „wiele ośrodków decyduje się na leczenie pacjentów [heparyną] w oparciu o ograniczone dane”.

U niektórych pacjentów chorych na COVID-19 ryzyko wystąpienia zakrzepów krwi jest zwiększone z powodu kaskady rozległego stanu zapalnego w organizmie wywołanego infekcją. Kiedy organizm jest atakowany przez infekcję, układ odpornościowy uwalnia czynniki zatrzymujące krwawienie, tak samo jak w przypadku zranienia.4

Od 8% do 54% pacjentów z Covid-19 rozwinie się jakaś forma zakrzepu krwi, mówi Verywell immunolog Lina Velikova, MD, MPH . Wskaźnik ten jest znacznie wyższy niż w przypadku innych poważnych chorób, takich jak zapalenie płuc czy posocznica.5

Jak podaje się heparynę?

Według lekarza Daniela Goldsteina, wiceprzewodniczącego oddziału kardiochirurgii w Montefiore Health System w Nowym Jorku, heparynę stosowaną w leczeniu COVID-19 można podawać na wiele sposobów.

„Praktyka różni się w zależności od instytucji, ale powszechne podejście obejmuje heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) i heparynę dożylną” – mówi Goldstein Verywell, dodając, że można również stosować biwalirudynę i leki przeciwpłytkowe.

Heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) podaje się w postaci zastrzyków w brzuch raz lub dwa razy dziennie. Należą do nich leki takie jak enoksaparyna (Lovenox) i dalteparyna (Fragmin).

Heparyna niefrakcjonowana (UFH) , czyli heparyna dożylna, o której wspomina Goldstein, jest zazwyczaj podawana w ciągłym wlewie dożylnym. Należy regularnie pobierać próbki krwi, aby ocenić szybkość tworzenia się skrzepów i na podstawie wyników dostosowywać dawkę heparyny. Leczenie UFH wymaga większego monitorowania niż LMWH.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem heparyny?

Heparyna powoduje znaczne krwawienie u 10–15% pacjentów.5

UFH i LMWH mogą również powodować stan zwany małopłytkowością indukowaną heparyną u 0,2% do 5% pacjentów, u którego liczba płytek krwi zmniejsza się w odpowiedzi na leczenie heparyną.6Jest to poważna reakcja niepożądana leczenia heparyną, która dodatkowo zwiększa ryzyko krwawienia i wymaga przerwania leczenia heparyną.

Informacje zawarte w tym artykule są aktualne na podany dzień, co oznacza, że ​​w momencie przeczytania tego artykułu mogą być dostępne nowsze informacje. Aby zapoznać się z najnowszymi aktualizacjami na temat Covid-19, odwiedź naszą stronę z aktualnościami dotyczącymi koronaawirusa .